新型制剂行业研究报告( 53 页)

---

内容目录

1.新型制剂实现老药新用，未来新药研发新趋势 ............ 8

新型制剂：老药新用 ....... 8

国内外新型制剂研发代差明显，国家政策积极支持新型制剂开发 ......... 12

2.新型制剂致力于开发长效、缓控释、靶向药物 .......... 12

蛋白制剂之PEG（聚乙二醇）化修饰 ........ 13

蛋白制剂之融合蛋白修饰 ..... 25

抗体药物偶联物（ADC 药物） ............ 31

载体药物之微球化制剂 ......... 34

载体药物之脂质体 ......... 41

其他载体制剂 ......... 46

纳米晶体药物（nanocrystals） ........... 47

3.新型制剂企业........... 49

图表目录

图1：药物剂型的分类 ..... 8

图2：载体粒子的潜在优势 ........... 10

图3：载体粒子的潜在用途 ........... 10

图4：纳米制剂的靶向作用形式 ........... 10

图5：被动靶向和主动靶向作用示意图 ....... 10

图6：新化学实体、生物药和新剂型从临床I 期到上市各阶段成功率............ 11

图7：2004-2013 年FDA 批准的新药情况 ......... 11

图8：2004-2015 年FDA 批准的新药类别和数量..... 11

图9：PEG 化药物的优势 ...... 13

图10：2016 年海外上市的rhG-CSF 销售占比情况......... 15

图11：2002-2016 年Amgen 的rhG-CSF 的销售额（亿美元） ........... 15

图12：2005-2016 年PDB 样本市场中rhG-CSF 的销售额（亿元） ............ 16

图13：2016 年PDB 样本市场中rhG-CSF 销售额TOP10 企业市场规模（亿元） .. 16

图14：2012-2016 年PDB 样本市场中长效rhG-CSF 的销售额（亿元）............ 16

图15：生长激素各剂型发展历史 ......... 17

图16：生长激素各类剂型优势 ..... 17

图17：国内生长激素各企业样本市场规模（亿元） ......... 18

图18：国内生长激素各剂型样本市场规模（亿元） ......... 18

图19：各企业粉针剂样本市场规模（亿元） ..... 19

图20：2010-2016 年全球干扰素市场规模（亿美元）..... 21

图21：2016 年各干扰素剂型市场规模占比 ....... 21

图22：抗丙肝药物发展历史 ......... 22

图23：各抗丙肝药物持续应答率 ......... 22

图24：抗乙肝病毒核苷类药物样本市场规模（亿元）..... 24

图25：干扰素α-2a 样本市场规模（亿元）....... 24

图26：干扰素α-2b 普通制剂和长效制剂样本市场规模（亿元） .......... 24

图27：各企业长效制剂样本市场规模（亿元） ......... 24

图28：融合蛋白药物结构 ..... 26

图30：依那西普及其类似物样本市场规模（亿元） ......... 27

图31：依那西普及其类似物国内各公司市占率 ......... 27

图32：国内主要TNF-α 抑制剂产品 ........... 28

图33：治疗W- AMD 的药物上市情况 ........ 28

图34：全球老年性黄斑变性治疗药物市场规模（亿美元）..... 29

图35：2014-2016 年阿柏西普和雷珠单抗全球市场规模（亿美元）..... 29

图36：雷珠单抗和康柏西普国内样本市场规模（亿元）......... 30

图37：ADC 药物结构图 ....... 31

图38：2014-2016 年Adcetris 全球销售情况（亿美元）...... 32

图39：2014-2016 年Kadcyla 全球销售情况（亿美元） ...... 32

图40：微球制剂药物释放过程 ..... 35

图41：2011-2016 年全球上市的主要微球产品市场规模（亿美元） ..... 36

图42：国内微球各产品样本市场规模（亿元） ......... 36

图43：各企业醋酸亮丙瑞林微球样本市场规模（亿元）......... 38

图44：各企业醋酸亮丙瑞林微球样本市场规模增速 ......... 38

图45：2012-2017q1 各企业醋酸亮丙瑞林微球样本市场市占率 ........... 38

图46：2008-2017 年各企业亮丙瑞林微球中标均价（元/3.75mg）...... 38

图47：2012-2017q1 曲普瑞林样本市场和微球制剂样本市场规模（亿元） ....... 39

图48：利培酮整体和微球制剂pdb 样本市场规模（亿元） .......... 40

图49：奥曲肽整体样本市场和微球制剂样本市场规模（亿元）..... 41

图50：各企业奥曲肽制剂市占率 ......... 41

图51：脂质体结构示意图 ..... 42

图52：doxil 全球销售额（亿美元） .......... 44

图53：盐酸多柔比星整体样本市场和脂质体样本市场（亿元）..... 44

图54：各公司盐酸多柔比星脂质体市占率 ......... 44

图55：紫杉醇各制剂样本市场规模（亿元） ..... 45

图56：abraxane 全球市场规模（亿美元）...... 45

图57：两性霉素B脂质体整体和微球样本市场规模（亿元） ........ 46

图58：各公司两性霉素B 脂质体市占率 ............ 46

图59：1973-2015 年FDA 申报的纳米晶体....... 48

图60：1973-2015 年FDA 申报的纳米晶体的给药途径........... 48

图61：1973-2015 年FDA 申报的纳米晶体的治疗方向........... 48

表1：各典型剂型主要构成和特点 ......... 9

表2：化合物新药、新型制剂新药及仿制药的研发情况对比 ........... 11

表3：全球知名制剂改良产品 ....... 12

表4：长效蛋白构造的修饰和工程化技术一览 ........... 13

表5：FDA 获批的PEG 化药物（不包括脂质体） ........... 14

表6：临床各阶段的PEG 化药物......... 14

表7：国内PEG 化主要产品上市和临床进展情况..... 15

表8：国内长效rhG-CSF 研发第一梯队企业..... 17

表9：长效生长激素研发现状 ....... 18

表10：生长激素各剂型品规和中标价格 ..... 19

表11：2017 年生长激素粉剂各企业招标情况 .......... 19

表12：2017 年生长激素水剂各企业招标情况 .......... 20

表13：长效生长激素招标情况 ..... 20

表14：FDA 批准的干扰素 ............ 21

表15：目前抗丙肝病毒药物主流用药 ......... 22

表16：2022 年TOP10 抗丙肝病毒药物..... 23

表17：抗乙肝病毒核苷类药物 ..... 23

表18：国内抗丙肝病毒药物申报情况 ......... 23

表19：国内长效干扰素α-2b 平均中标价 .......... 25

表20：国内长效干扰素临床进展情况 ......... 25

表21：全球上市的Fc 融合蛋白药物 .......... 26

表22：国内上市的依那西普及其类似物中标价 ......... 27

表23：国内主要TNF-α 抑制剂产品对比 ........... 28

表24：治疗W- AMD 药物情况对比 ............ 29

表25：康柏西普国内在研情况 ..... 30

表26：海外已上市的ADC 药物 .......... 31

表27：目前在临床各阶段的ADC 药物 ...... 32

表28：国内在研的ADC 新药 ...... 34

表29：FDA 批准的注射微球........ 35

表30：国内微球产品在研品种 ..... 37

表31：国内上市的曲普瑞林普通制剂和微球制剂 ..... 39

表32：醋酸曲普瑞林微球研发进展 ..... 39

表33：国内利培酮各种制剂类型 ......... 40

表34：国内利培酮微球研发进展 ......... 40

表35：国内奥曲肽各制剂招标情况 ..... 41

表36：海外上市的脂质体制剂 ..... 42

表37：国内上市的脂质体 ..... 42

表38：国内在研的脂质体 ..... 43

表39：Doxil 和阿霉素在临床III 期乳腺癌病人中引起的心脏毒性对比........ 43

表40：国内上市的盐酸多柔比星各制剂招标情况 ..... 44

表41：紫杉醇各制剂品规和招标情况 ......... 45

表42：注射用紫杉醇（白蛋白结合型）在研情况 ..... 46

表43：两性霉素B各品规和招标情况 ........ 46

表44：已经上市抗肿瘤纳米制剂 ......... 47

表45：其他纳米制剂在研 ..... 47

表46：上市的纳米晶体药物 ......... 49

表47：恒瑞医药在研创新型制剂 ......... 50

表48：长春高新在研创新型制剂 ......... 50

表49：丽珠集团在研创新型制剂 ......... 52

表50：绿叶制药在研创新型制剂 ......... 52

表51：绿叶制药在美国的制剂在研管线 ..... 53

表52：石药集团在研创新型制剂 ......... 53