抗体偶联药物（ADC）行业专题分析报告( 60 页)

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目录

投资聚焦 ....... 1

抗体偶联药物：靶向杀伤肿瘤细胞的“生物导弹” ...... 3

兼具单抗药及细胞毒素优点，ADC 药物临床价值巨大 ..... 3

ADC 药物经历三代变革，技术日臻成熟 ....... 4

ADC 药物曲折中发展，市场快速成长 ....... 5

全球ADC 研发热情高涨，差异化竞争是关键....... 7

全球ADC 热门靶点集中，适应症以实体瘤为主 ....... 7

国内ADC 研发仍处于起步阶段，后期管线以引进为主 .... 9

ADC 药物市场潜力巨大，全球掀起合作/并购热潮 ...... 11

ADC 研发壁垒高，三大元件不断优化 .... 14

抗体：高特异性、内吞作用，决定ADC 疗效的关键因素 ....... 14

连接子：精准切割、高均一性，决定ADC 安全性的关键因素 .... 16

细胞毒素：高毒性、高稳定性，决定ADC 活性的关键因素 ....... 21

ADC 药物技术壁垒高，催生CDMO 业务旺盛需求 ..... 23

海外ADC 上市药物疗效优异，标准疗法不断被刷新 ...... 25

Adcetris：为CD30 阳性淋巴瘤患者带来新希望 ..... 25

Kadcyla：全球商业化最成功的ADC 药物 ...... 28

Enhertu：多癌种治疗展现非凡实力 .... 31

国内领军企业崛起，ADC 研发热潮正当时 ..... 38

荣昌生物：国内ADC 赛道领头羊 ....... 38

乐普生物：致力于开发同类首创ADC 药物 ..... 44

多禧生物：技术平台优势显著 ..... 48

科伦药业：聚焦于第三代ADC 药物研发 .... 50

恒瑞医药：国内ADC 产品布局最丰富 .... 51

风险因素 ..... 52

投资建议 ..... 52

插图目录

图1：ADC 药物结构示意图及临床治疗优势..... 3

图2：ADC 药物作用机理 ..... 4

图3：ADC 药物在美国、欧洲、日本、中国的上市产品数量及市场规模 ..... 7

图4：全球ADC 药物研发进展情况（在研药物数/个） .... 8

图5：全球ADC 药物不同研发阶段数量占比 .... 8

图6：全球ADC 药物靶点布局情况 ...... 8

图7：全球在研ADC 药物适应症布局情况（在研药物数/个） ..... 9

图8：全球在研ADC 药物适应症布局占比情况 .... 9

图9：国内ADC 药物研发进展情况（个） ....... 9

图10：国内ADC 药物不同研发阶段数量占比（%） ....... 9

图11：国内ADC 药物靶点布局情况 ...... 10

图12：国内在研ADC 药物适应症布局情况（在研产品数/个） ..... 11

图13：国内在研ADC 药物适应症布局占比情况 .... 11

图14：2019 年-2026 年最早上市的10 款ADC 药物全球销售额预测 .... 11

图15：国内布局ADC 药物的药企研发进度及管线数量（部分） ....... 12

图16：从鼠源、嵌合、人源化到全人源抗体免疫原性逐渐降低 ..... 14

图17：四种IgG 抗体比较 ...... 15

图18：ADC 药物靶点选择的考虑因素 ....... 15

图19：ADC 药物抗体选择的考虑因素 ....... 16

图20：可切割连接子和不可切割连接子结构 ...... 17

图21：随机偶联方式之赖氨酸偶联示意图 ..... 17

图22：随机偶联方式之二硫键还原半胱氨酸偶联示意图 .... 18

图23：基于Thio-Mab 技术的定点偶联 ...... 19

图24：基于引入非天然氨基酸技术的定点偶联 ...... 19

图25：基于GlycoConnect 技术的定点偶联 ....... 20

图26：应用类异戊二烯转移酶进行定点偶联 ...... 20

图27：ADC 药物抗体选择的考虑因素 ....... 21

图28：常用ADC 药物细胞毒素种类 ...... 22

图29：爱地希（ADC 药物）生产流程图 .... 23

图30：CMO/CDMO 对医药行业研发生产的价值日益凸显 .... 24

图31：Adcetris 结构示意图 .... 26

图32：Adcetris 治疗复发或难治性cHL 患者肿瘤病灶直径总和最大缩小比例 ....... 26

图33：Adcetris 治疗复发或难治性HL 患者的次要临床终点OS 数据 ....... 27

图34：Adcetris 治疗复发或难治性HL 患者的次要临床终点PFS 数据 ...... 27

图35：Adcetris 治疗复发或难治性sALCL 患者肿瘤病灶直径总和最大缩小比例 ...... 27

图36：dcetris 治疗复发或难治性sALCL 患者OS 及PFS 数据 .... 27

图37：KATHERINE 临床试验iDFS 数据 ....... 29

图38：KATHERINE 临床试验OS 数据 ...... 29

图39：EMILIA 临床试验PFS ..... 29

图40：EMILIA 临床试验OS ...... 29

图41：TH3RESA 临床试验PFS .... 30

图42：TH3RESA 临床试验OS...... 30

图43：2013-2020 年Kadcyla 全球销售额及增速 ...... 31

图44：Enhertu 结构示意图 .... 31

图45：Enhertu 研发管线布局（乳腺癌、胃癌、肺癌及其他癌种） ...... 32

图46：2020 年度及2021 中报Enhertu 销售额 ..... 33

图47：DESTINY-Breast01 主要疗效数据 ...... 33

图48： DESTINY-Breast01 Kaplan-Meier 生存曲线 ..... 33

图49：DESTINY-Breast01 脑转移亚组主要疗效数据 .... 34

图50：DESTINY-Breast01 脑转移亚组无进展生存期分析 .... 34

图51：DESTINY-Breast03 无进展生存期分析 ....... 35

图52：DESTINY-Breast03 各亚组的无进展生存期分析 .... 35

图53：DESTINY-Breast03 Kaplan-Meier 生存曲线 ....... 35

图54：DESTINY-Breast03 疗效数据 ..... 35

图55：DESTINY-Gastric01 主要疗效数据 ..... 36

图56：DESTINY-Gastric01 Kaplan-Meier 生存曲线 ...... 36

图57：DESTINY-CRC01 主要疗效数据 ..... 36

图58：DESTINY-Lung01 HER2 过表达队列主要疗效数据 .... 37

图59：DESTINY-Lung01 HER2 过表达队列自基线病灶变化最佳百分比 ...... 37

图60：DESTINY-Lung01 HER2 突变队列主要疗效数据 ....... 38

图61：DESTINY-Lung01 HER2 突变队列无进展生存期分析 .... 38

图62：爱地希结构示意图 ....... 38

图63：泰它西普结构示意图 ....... 38

图64：爱地希(Disitamab)比曲妥珠单抗有更高HER2 亲和力 ....... 40

图65：爱地希比Kadcyla 有更强的“旁观者效应”.... 40

图66：GC 及GEJ 癌症患者对爱地希相比基线的靶病变的最佳变化百分比 ...... 41

图67：爱地希对UC 患者的靶病变相比基线的最佳变化 .... 41

图68：爱地希治疗HER2 过表达晚期UC 患者的亚组分析 .... 41

图69：爱地希治疗HER2 阳性晚期UC 患者的Kaplan-Meier 生存分析 .... 42

图70：爱地希治疗HER2 过表达晚期UC 患者的亚组分析 .... 42

图71：爱地希联合拓益对尿路上皮癌患者的靶病变相比基线的最佳变化百分比 ....... 42

图72：爱地希对HER2 阳性乳腺癌患者的最佳总缓解 ....... 43

图73：爱地希对HER2 低表达乳腺癌患者的最佳总缓解 ....... 43

图74：乐普生物研发管线 ....... 44

图75：MRG003 在非小细胞肺癌和结直肠癌多个肿瘤异种移植小鼠模型中的抗肿瘤活性.... 45

图76：MRG003 治疗晚期实体瘤Ib 期试验结果 .... 46

图77：MRG001 在美罗华耐药的DLBCL PDX 模型中的抗肿瘤活性 ..... 47

图78：MRG004A 在胰腺癌和卵巢癌PDX 模型中的抗肿瘤活性 ....... 48

图79：多禧生物产品管线 ....... 48

图80：国内TROP2 靶向ADC 药物的竞争格局..... 49

图81：科伦药业ADC 产品管线 ..... 50

图82：A166 (4.8 和6.0mg/kg)治疗HER2 阳性乳腺癌的瀑布图 ....... 50

图83：A166 (4.8 和6.0mg/kg)治疗HER2 阳性乳腺癌的蜘蛛图 ....... 50

图84：国内c-MET 靶向ADC 药物的竞争格局 ...... 51

图85：国内CLDN-18.2 靶向ADC 药物的竞争格局....... 51

表格目录

表1：肿瘤治疗技术比较 ....... 3

表2：不同时期ADC 药物特点 ..... 4

表3：全球获批上市ADC 药物 ..... 6

表4：国内ADC 药物研发进展（临床III 期及以上） ....... 9

表5：2025 年国内HER2 ADC 药物市场规模测算 ..... 12

表6：国内外ADC 药物相关合作及并购案例（部分） ....... 13

表7：荣昌生物ADC 药物研发管线 .... 39

表8：MRG003 治疗晚期实体瘤Ia 期试验结果 ...... 46

表9：建议关注标的盈利预测简表 ...... 54